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【讨论】【microspheres】大家来说说缓释微球 [精华]

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楼主

丁香园准中级站友

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1楼

这个帖子发布于13年零82天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。

注射用缓释微球制剂，这个国外上世纪80年代中期就有产品问世的剂型，在国内仍然举步为艰,和其它很多新剂型一样停留于低水平重复的阶段。然而，随着化学药品开发难度的增大，国内新药开发的目光越来越向中药和生物技术药品转变，多肽蛋白药物作为生物技术药品中最重要的一个分支，其药物本身的特点与微球制剂特点的切合度很高，因此我相信相信微球制剂在未来不长时间内，前景光明。从园子里关于微球请教帖的数量也可见一斑，07年微球的请教帖明显多于之前的年份。
目前国内的制药企业对微粒释放系统的立项开发越来越多，园子里已经就脂质体展开了很多火热的讨论，我个人也参与其中，大家交流经验，取长补短，渐渐的找到了方向，系统而固定的讨论交流是非常有好处的。
因此在此倡议建立一个微球的交流区，让大家相互交流比如：微球产业化、技术难点、实验中遇到的问题、相关理论的探讨、最新进展交流等等

园子里关于微球讨论帖的初步总结：
关于制备操作技术（成乳、成球、干燥等）
http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/1762548_1.html
http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/2600640_1.html
http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/6708836_1.html
http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/8590941_1.html
http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/4856354_1.html
关于材料的选择
http://www.dxy.cn/bbs/thread/7286210
http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/6321572_1.html
http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/6937825_1.html
关于微球包封率
http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/2858776_1.html
http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/6583123_1.html
关于微球粒径
http://www.dxy.cn/bbs/thread/9662008
关于突释问题
http://www.dxy.cn/bbs/actions/archive/post/2463679_1.html
关于微球大生产
http://www.dxy.cn/bbs/thread/9352229

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2007-12-11 11:44 浏览 : 33582 回复 : 87

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davidszy 编辑于 2008-02-18 13:44

• 烂进膝关节的痛风石，都是年轻时大量喝啤酒惹的祸

楼主

davidszy

丁香园准中级站友

4楼

感谢kingstone与mingxiong两位战友，呵呵，可惜没能引发大家的讨论，那么我来抛砖引玉，谈谈自己的感受！

国外上市的多肽缓释微球（亮丙瑞林、曲普瑞林等）均采用PLGA作为材料，复乳法作为基本的制备工艺进行生产。
PLGA材料的选择非常重要，聚合物分子量（通常以黏度衡量）和丙交酯乙交酯的取代比例是比较重要的衡量指标；
1、一般来说想要更长时间的缓释，黏度应越大、取代比例应低（取代比例降低,材料疏水性增加,比如85：15-->75：25-->50:50），当然黏度的影响大于取代比例的影响；
2、取代比例更多的作用在于调节释放行为，随着材料亲水性的变化，其与药物的相互作用将导致包封率、药物在球内分布等等一系列的变化，进而影响整个工艺收率、突释及平稳释放等等重要关键点；一些辅料供应商，对PLGA进行一定程度的氢化或者衍生化等，目的也在于此！

2007-12-19 17:38

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• 落枕诊治

楼主

davidszy

丁香园准中级站友

8楼

辅料的影响太关键了，用过山东的PLGA，各种技术指标都与国外的一样或十分接近，同样的处方工艺制备下来，国产材料要么突释更大、要么中间释放波动较大、要么释放不完全。材料真是一个大问题

2007-12-21 17:22

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楼主

davidszy

丁香园准中级站友

12楼

ludingguo104
davidszy的这个贴子发得太好了,发言很少,可能是由于有经验的人太少,不好说
对工艺的研究文献有很多,但正好楼上所言,大部分是低水平重复.
由于微球要注射给药,或者是靶向栓塞给药,后面的动物实验没有很好的技术和实验场地是不能做的.
我现在想做一个明胶微球靶向栓塞给药的动物实验,没有什么资料,正在头痛中
希望做过的大虾们,指点一下迷津!
我是用明胶做的微球,楼上的各位战友对明胶微球的前途有什么看法,请说出来,一起讨论一下!

楼主你的立项能力很强,我相信这个贴子一定会火起来的!!!

对明胶微球不是太了解，随便谈谈看法。
从辅料上来说，明胶是动物组织器官水解制备得到，抛开可能存在的免疫原性问题，明胶的性能指标受动物原材料以及工艺的影响，辅料的品质稳定性较PLGA更难控制，进而影响微球的释放。
PLGA可以通过分子量、取代比例等等因素控制药物释放的行为，而明胶通过自身性能参数控制释放方面也存在天然劣势

2007-12-23 23:21

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davidszy 编辑于 2007-12-24 00:04

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