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【Q&A】"溶出度技术提问贴"～～不断进步～～ [精华]

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楼主

皮蛋

科室保密

丁香园管理员

+1 积分
1楼

这个帖子发布于9年零136天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。

下载资源请到：溶出技术相关资源上传转贴
　
　

谢沐风老师，来自上海食品药品检验所。他在“药品分析技术”、“薬品品質再評価”等方面的经验已经为广大药学工作者广为传播。

谢老师很愿意在dxy与大家一起探讨溶出度相关技术问题。欢迎大家提问参与。

简要提问流程：

1、请大家对溶出度技术方面的内容进行提问，直接回复本帖即可；

2、提问时间：2008.12.10～2009.02.10（暂不定期限，欢迎讨论提问。）；

3、提问格式：

尊敬的谢老师，您好，我是丁香园会员***，对于……很感兴趣，请问：……

4、谢老师将根据战友们的提问作阶段性答复。

本次答疑给占用了谢老师许多的休息时间，在此向谢老师表示敬意！

本次答疑暂定持续到2009.04.10（暂不定期限，欢迎讨论提问。）结束，并将持续展开溶出技术、药品分析技术相关活动。感谢各位站友的支持！

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2008-12-09 21:50 浏览 : 243959 回复 : 1994

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皮蛋编辑于 2010-10-26 20:40

• 梦碎上海交通大学

收起全部有料回复

xiemufeng

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142楼

近来，询问“如何测定药物渗透性”的网友甚多，本人整理归纳了一下，尤其找寻到国外一家可提供查询药物渗透性的网站，以飨广大业内同仁。

 药物渗透性测定法

一个可接受的测定活性药物渗透性的方法是进行人体内肠灌注试验（i）。当该方法用于渗透性研究时，应证明方法的适用性：包括相对于已经证明剂量的吸收比例至少达85%的参比物物质的相对渗透性测定，以及阴性对照药品测定；并应通过下列补充试验提供支持性数据：（ii）采用动物模型进行体内或原位肠灌注试验；或（iii）采用渗透性已知的活性药物成分以及经过验证的方法，在培养的上皮细胞单层（例如，Caco-2）进行体外渗透性研究。需指出的是：方法（ii）或方法（iii）的测定结果是不能被单独使用的。
采用Caco-2细胞膜模型时，其透过性应大于酒石酸美托洛尔。影响药物透膜性的主要因素有分子质量、亲脂性和分子中的氢键。根据“rule of 5”规则，若药物分子（转运载体底物除外）满足下列任两个条件，往往预示该药物具有较差的透膜性，这对新药设计和合成以及早期药物结构式的筛选皆具有重要意义：
① 含5个以上氢键供体（-OH 或-NH）；
② 含10个以上氢键受体（N 或O）。
③ logP>5【P 为正辛醇/水（在pH7.4中测定结果）分配系数】；
④ 分子量超过500，尤其是1000以上的多肽类药物或具有大分子团结构式的抗生素类药物。
综上所述，以高渗透性或吸收比例已知的药物活性成分为参照，通过以上各项实验，可对药物的渗透性进行一个综合评价。

目前，在创新药物研发时，对于具有生理活性的新化合物是否适合制成制剂，是否有待做进一步的结构式修饰与调整后再制成制剂等问题上，对该结构式药物进行前期溶解性与渗透性研究将发挥决定性作用。所以、对于新型、前体药物的此部分研究愈发受到重视与瞩目；因此，设计出多种模拟人体的模型用于此项研究，现阶段在全球制药业基础研究领域中正如火如荼、方兴未艾般地展开着！

以上理论虽知晓，但要确定某药物的渗透性仍感“力不从心”！好在美国口服药物传递研究公司（Therapeutic Systems Research Laboratories Inc，简称TSRL公司）在该公司网站提供了免费查询系统，网址为： http://www.tsrlinc.com/services/bcs/index.htm ，其中还有该药物的其他物理化学参数。同时、该网站还有有关BCS分类系统的详尽阐述，大家可参阅！

上海药检所谢沐风老师提供
二〇〇九年六月十六日

2009-06-16 21:20

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皮蛋编辑于 2009-06-18 21:49

• 急诊灵异事件之：深夜鬼压身

xiemufeng

铁杆站友

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141楼

googlecn
尊敬的谢老师，您好，我是丁香园会员googlecn，对于释放度限度制定很感兴趣，请问：我有一个品种，仿制进口标准，自制样品在释放过程中发现部分缓释片粘附于溶出杯底，造成释放偏慢，而没粘底的片子释放还可以（与进口制剂比较）。进口制剂则没有这一现象。申报新药能否对标准修订，包括取样时间、限度、加沉降蓝等（进口制剂没加沉降蓝），当然，必须是动物药代等效的前提下。

这样可行否？

网友 googlecn：
很高兴看到你的问题。如果是因自我仿制制剂的不均一性、不稳定性更改质量标准，而非原质量标准拟定得不科学、不合理的话，本人不建议这样做。
找到自身制剂问题所在、并予以解决。
祝好！
上海药检所谢沐风 2009-06-16

2009-06-16 21:18

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• 不小心摔了一跤，血压掉到 70/40……事出反常必有妖

xiemufeng

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15楼

尊敬的各位DXY网友：
该贴自版主“皮蛋兄”于本月九日张贴之后，受到大家的厚爱与支持，在下在此深表谢意！主要还是考虑：在正式推出“溶出度子版”之前更好地、详尽地准备其中内容，以能切实地为广大网友服务，从而避免造成“闭门造车、凭空杜撰”之后果。
该子版内容将于近日陆续推出！众位所提问题，届时便可在其中“按图索骥、顺藤摸瓜”般找到解答。由于所提问题林林总总、形形色色、各不相同，深浅不一，故本人思忖还是首先采用悄悄话方式予以了分别作答，未能将解答内容张贴出来，还望大家理解为盼！
最后再一次感谢大家的支持！
并冀望各位网友踊跃提问，期待着互动的交流与讨论……
此致
敬礼！

上海市药品检验所谢沐风随笔于北京
借调中检所参与撰写新版药典《溶出度试验指导原则》期间 2008-12-29

2008-12-29 17:10

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