发帖
每发1个新帖
可以获得0.5个丁当奖励
回帖

【求助】采用热熔挤出法制备固体分散体

只看楼主
页码直达：
直达末页

楼主

铁杆站友

+1 积分
1楼

这个帖子发布于5年零190天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。

API难溶，无pH值依赖，也不溶于乙醇。制备成普通片剂后120min累积溶出小于40%，将API采用气流粉碎机微粉后，120min累积溶出能达到50%左右。采用制备片剂的常用方法（筛选崩解剂种类与用量、使用亲水性好的填充剂、API与辅料共微粉等等方法）均不能有效的提高溶出。考虑了制备固体分散体：
1.共研磨法（由于微粉后D90小于5um，所以没考虑）
2.溶剂法 API仅能溶于二甲亚砜与二氯甲烷等，能很好的提高溶出，但残留溶剂限度较低，很难控制，且大生产可行性较低。
3. 熔融法（即热熔挤出法）将API与亚仕兰的共聚维酮s630按质量比1：3与1：5两个比例筛选，温度为155℃（API熔点205℃）。制备后粉碎后加入填充剂、崩解剂、润滑剂压片，120min累积溶出为80%左右。较先前有明显得提高。1：5这个比例略微偏高，所以考虑按1：5这个比例继续考察。持续考察后溶出仍然没有继续提高。
请问各位大侠：这样做思路是否正确？热熔挤出载体选择是否合理？还有想继续提高溶出需怎么样做？

版主皮蛋留言:
感谢分享经验！
感谢探讨技术问题！！

邀请讨论

搜索

2015-08-22 10:03 浏览 : 17414 回复 : 61

投票 2
收藏 59
打赏
引用
分享
- 微信扫一扫
- 新浪微博
- 丁香客
- 复制网址
举报
- 广告宣传推广
- 政治敏感、违法虚假信息
- 恶意灌水、重复发帖
- 违规侵权、站友争执
- 附件异常、链接失效
- 其他

皮蛋编辑于 2015-10-01 21:39

• 逃离东北也许是我这辈子最正确的决定！

shitou0307

其他-研发

丁香园版主

2楼

1.载体本身还有很多材料可以选择，根据你的需要，来调节释放；当然，你现在选择了一个最常用的辅料，从这儿开始，也不错；
2.辅料的选择原则（HME）通常主要是考虑热处理温度、后处理是否容易（入粉碎）、稳定性、生物利用度/溶出等；
3.注意你的API在热处理后的杂质变化，这一点非常重要；这个和设备、辅料的选择都相关；
4.最后是注意你最终处方的稳定性，包括晶型，杂质等。

2015-08-22 23:31