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【讨论】谈谈，你的项目，在溶出条件的漏槽条件和区分力出现矛盾的时候，是如何选择的？

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楼主

shitou0307

其他-研发

丁香园版主

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1楼

这个帖子发布于5年零88天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。

今天，就谈一谈溶出方法的建立；
溶出方法建立的关键一步，就是溶出介质的选择，但是现实研发过程中，如果踏踏实实研究的研究员就会发现，事情并不总是那么顺利。当我们，在漏槽条件和区分力出现矛盾的时候，我们该如何抉择？你有亲身经历吗？
你最后的选择被（C）FDA接受了吗？
正方：需要选择满足漏槽条件的介质，因为还可以通过转速、使用篮子等其他方式调节区分力；药物在胃肠道的浓度是处于不断吸收和释放的动态过程，溶液中的浓度对药物的溶出显然会产生影响，所以漏槽条件应该是必须的，否则无法体现实际的情况，比如，溶出不完全是因为质量变化了，还是溶出条件达到平衡浓度了；
反方：不需要考虑，只要片子在该介质能达到95%以上即可；没有区分力的溶出方法，是无法体体现片剂内在质量的；
这里请明确前提条件：
1.是新药还是仿制药，因为二者研究目的稍有不同；
2.讨论的是溶出研究过程中，还是溶出方法建立过程中；前者通常不需要考虑漏槽条件，比如我们常说的四条溶出曲线；后者指的是，我们最终建立一个作为申报放行的方法；
这个话题一直在争论，从下面这些帖子就可以看出来，并没有一致的看法：
http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/topic/31407425
http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/topic/27795831
http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/topic/1947255
http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/topic/22360089
http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/topic/27191030
http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/topic/20878632
http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/topic/32170013
.........
各位楼主们，@87882021 @wx720910 @死不起 @pengsm @susanzeng @虾仁点龟如果能再回来进一步分享你们最后的，抉择，就好了。
也希望，一些大咖如果看到此贴，得到你们的宝贵意见。
各位战友，请读了上面的帖子和附件的内容以后，再参与讨论。

普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则.docx(43.24k)

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2015-12-05 15:52 浏览 : 28787 回复 : 89

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shitou0307 编辑于 2015-12-08 21:58

• 规培还是工作？

楼主

shitou0307

其他-研发

丁香园版主

2楼

方才问了几个专家级别的，大多数偏向于正方，尤其是缓控释制剂
对于API难溶性速释制剂，则还需要考虑pKa，吸收部位，pH依赖性溶解度等情况

2015-12-05 20:18

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• 全科医疗科诊疗范围、设置标准?全科医学专业执业范围、注册条件？

87882021

丁香园准中级站友

3楼

谢谢版主发起的讨论，让我又重新学习了一下。
我还是倾向于前者，和我的以前的想法一样。http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/topic/20878632。
如果药物饱和溶解度，或者不符合漏槽效应可能会影响处方的判断，那就应该在这个环节中避免不必要的影响因素。就和数学建模一样，简化因素。
第一个方案明显避免了这个风险，除非有特别要求没有必要选择第二个方案。

2015-12-05 23:19

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87882021 编辑于 2015-12-06 23:16

• 个人基本健康数据很重要

luch617

铁杆站友

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热

4楼

发表些个人拙见，个人接触的基本是仿制药（含3类）：
我属于第三方：正方和反方的观点都太绝对了：
不赞成正方的所以漏槽条件应该是必须的，否则无法体现实际的情况，实际上不管是欧美还是国内的溶出相关指南对漏槽条件都没做强制规定，因为在有些情况下要想达到漏槽需要加高浓度的表面活性剂，会导致既不能模拟体内情况，也不能对产品质量或工艺过程进行控制的目的；
不赞成反方是因为不能直接忽视掉漏槽条件考察，因为很多情况下是可以找到既有区分力又能满足漏槽条件的方法。溶出作为质量控制指标，方法的选择需要从区分力、可操作性等综合考虑。
在实际研发中，可能存在这种情况：用于体内外拟合的溶出方法可能不符合漏槽条件，该方法用于筛选处方、测定溶出曲线用于BE的评估，而最终放行的溶出采用另外一个符合漏槽条件的方法。

2015-12-07 13:40

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