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制剂技术

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论坛首页  >  制剂技术讨论版   >  质量|溶出&BE|一致性评价
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干货!盐酸二甲双胍缓释片一致性评价

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楼主 中帅医药
中帅医药
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这个帖子发布于4年零260天前,其中的信息可能已发生改变或有所发展。

第一篇:盐酸二甲双胍缓释片一致性评价品种分析报告

 一、概况

【通用名】盐酸二甲双胍缓释片

【英文名】Metformin Hydrochloride Sustained-release Tablets

【剂型】缓释片

【规格】0.5g

【适应症】单独使用,建议联合饮食及运动疗法,达到控制非胰岛素依赖型(2型)糖尿病血糖作用。还可和磺脲类降糖药或胰岛素合并用以控制2型糖尿病人血糖。

【药代动力学】【5】

据报道,盐酸二甲双胍的胃肠道吸收不完全,研究显示盐酸二甲双胍500mg普通片的空腹绝对生物利用度约为50-60%;普通片与食物一起服用,吸收程度会降低,峰浓度下降,达峰时间延迟。据报道口服同等剂量的盐酸二甲双胍缓释片血浆峰浓度比普通片低20%,但吸收程度相似。盐酸二甲双胍缓释片同食物一起服用,吸收量大约增加50%,食物对缓释片的血浆峰浓度和达峰时间无影响。重复使用盐酸二甲双胍缓释片,未见二甲双胍在体内蓄积。据报道,单次口服850mg盐酸二甲双胍时,其表观分布容积平均为654±358L,几乎不与血浆蛋白结合;盐酸二甲双胍片在常规临床剂量和给药时间时,达到稳态血药浓度的时间是24-48小时,稳态血药浓度是1µg/ml。在对照临床试验期间,即使使用最大剂量,它的最高血浆浓度也不超过5µg/ml。

据报道,给健康志愿者静注单剂二甲双胍,药物以原型从尿液排出,不经肝脏代谢,也不经胆汁排泄,肾小管分泌是二甲双胍消除的主要途径。口服后,24小时内约90%吸收到体内的药物经肾脏消除,血浆消除半衰期约为6.2(4.0—8.7)小时;全血的消除半衰期为17.6小时,提示红细胞可能是一个分布室。

肾功能不全患者,二甲双胍血浆半衰期延长,肾清除下降与肌酐清除率下降一致。尚无肝功能不全患者使用二甲双胍的药代动力学资料。

健康老年人服药后二甲双胍的血浆总清除降低,半衰期延长,血浆峰浓度升高,提示二甲双胍药代动力学随年龄改变主要是因肾脏功能的改变。因此年龄在80岁以上的患者不推荐首选本品治疗,除非测定肌酐清除率提示肾功能没有减低。


二、盐酸二甲双胍缓释片国内上市情况

2016.05.18查CFDA基础数据库显示:盐酸二甲双胍缓释片47个国产批文3个进口批文,其中进口厂家为美国RLD厂家:Bristol-Myers Squibb Company,产地为美国,中美上海施贵宝制药有限公司分包装,商品名:格华止(Glucophage XR),规格:0.5g。标准收录于:中检所进口药品复核标准(25)。

   

三、FDA参比制剂厂家情况

1、RLD厂家信息

盐酸二甲双胍缓释片FDA共有三家参比制剂:

◆ BRISTOL MYERS SQUIBB公司于2000.10.13上市,商品名:GLUCOPHAGE XR,规格:750mg(RLD)、500mg。

◆ ANDRX LABS LLC公司于2004.4.28上市,商品名:FORTAMET,规格:1g(RLD)、500mg。

◆ SANTARUS INC公司于2005.6.3上市,商品名:GLUMETZA,规格:1g(RLD)、500mg。

四、参比制剂建议

盐酸二甲双胍缓释片国内有进口厂家,且为美国RLD厂家:Bristol-Myers Squibb Company,产地为美国,中美上海施贵宝制药有限公司分包装,商品名:格华止(Glucophage XR),规格:0.5g。

或者选择BRISTOL MYERS SQUIBB公司于2000.10.13通过FDA上市的GLUCOPHAGE XR,规格:750mg(RLD)、500mg。

上述两个品种均符合CFDA发布的普通口服固体制剂参比制剂选择和确定技术指导原则(2016年第61号)的要求,建议作为参比制剂。

 

五、结论

    盐酸二甲双胍缓释片难度系数为第III类,其API的BCS分类为3类,为缓释制剂,可先行开展与原研处方对比等预实验以评价该品种体外一致性差异。



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版主shitou0307留言:
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  • 盐酸二甲双胍缓释片一致性评价品种分析报告2016.06.21.pdf(259.02k)
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2016-06-15 09:56 浏览 : 40900 回复 : 55
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中帅医药 编辑于 2016-06-21 12:33
  • • 急诊抢救药品输液泵配制方法详解(一)!
爱潇湘
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牛,必须赞一个

2016-06-15 11:48
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tomatovr
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牛!顶!d=====( ̄▽ ̄*)b

2016-06-15 11:55
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yuanyuan722
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2016-06-15 11:57
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