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制剂技术

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关于磷酸氢钙无水物和二水物的性质和在使用过程中的区别 [精华]

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分享下我在做产品中的的一些体会,没用过无水的,所以这里只说第三个问题。

我做的这个产品用的是二水磷酸氢钙,处方中占比较多,采用直压工艺制备产品。分别试过了斯百全、洛阳龙门、德邦化工和湖州展望的粗粉,从粒度上来说斯百全的粒径最大(了解到的信息,国外的磷酸氢钙似乎都是比较粗的颗粒),D50在150um以上,洛阳龙门、湖州展望及德邦化工的依次变细,产品堆密度略有差异。在二水磷酸氢钙信息中我认为如下几点比较重要:

1.不同来源的磷酸氢钙表面酸碱度可能不同,会影响与主药的配伍稳定性,在我这个产品(对PH值敏感)中表现的就是变色,厂家不同,颜色差别挺大。

2.高温失水不同,下面是两种规格二水磷酸氢钙的TGA,差别比较大,另外,国产的比进口的水水更快。

3.溶出度方面:粒度是大家都能想到的方面,但溶出速率对粒度似乎并不是那么敏感,我的经验是压片压力是更重要的因素,有兴趣可以试试。

4.失重:产品在高温下确有失重现象,而且不同来源的二水磷酸氢钙失重量不同,会影响产品质量。

请教:带包装的产品高温实验会变软,考虑是失水导致局部湿度增加,崩解剂吸湿膨胀所致,请教大家是不是遇到过,是怎样解决的?


2017-05-02 13:16
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磷酸氢钙这个东西啊,和羧甲基淀粉纳一起用有很奇妙的效果。。

2017-05-02 13:26
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问题一:我做过几个品种都用到了无水磷酸氢钙,两者的理化性质差距较大,上面已经说得很详细了,这里我就不多做阐述,不过我比较过同一处方,二者制粒效果差距较大,无水磷酸氢钙值得颗粒比二水颗粒明显要好。还有就是二水的有效期一般较短。

问题二:在新药研发中使用哪种型号,我了解过无水磷酸氢钙,需要根据你的处方工艺来定,是直接压片工艺还是湿法制粒工艺,现在德国budenheim、美国Innophos、美国spectrum和日本富士化学都有直压型号、普通型号和不同粒径的。还有就是它在处方中的作用,我了解过不同厂家的无水磷酸氢钙pH值不同,如果你的产品对pH敏感,那你就得了解各个厂家的产品信息,选择你需要的。就我知道的品种中枸橼酸西地那非片、甲磺酸帕罗西汀片、甲磺酸帕罗西汀胶囊、苯磺酸氨氯地平片中都用到了无水磷酸氢钙。其中苯磺酸氨氯地平片用的是德国budenheim的DICAFOS®A60。

问题三:我用过默克的无水磷酸氢钙,湿法制粒,制得颗粒较好。现在的一个在研品种,用过湖州展望的无水磷酸氢钙,质量不行,稳定性研究时不好,后来换成德国budenheim,没有问题。调研的时候咨询过富士化学的无水磷酸氢钙,他的pH要比德国budenheim的低,不适合我的品种。在实际应用中,无水磷酸氢钙密度较大,摩擦力较大,容易磨损压片机冲模,使片芯发灰。无水磷酸氢钙和微晶纤维素联合使用用于直接压片,应用较广。很多产品用无水磷酸氢钙可能API对水分敏感、或者制剂对水分有要求;还有的品种用来做稳定剂,所以不建议随便更换为二水磷酸氢钙。

2017-05-02 14:44
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个人使用心得:用过德邦化工的二水物,原料药级别,价格优势,但包装简陋,有买了发现微生物不合格的(希望供应商看到了可以改善)。粒径较大(默认型号),D90=130微米,产品溶出现象与原研不一致,自己粉碎(机械粉碎困难较难达到小粒径,产热还可能引发失水,改用气流粉碎可粉碎至小于10微米)可达到一致现象。后咨询有小粒径产品,D90=30微米,于是改采购该型号,用着挺好。咨询过湖州展望,说没有小粒径的产品(国内辅料供应商沟通起来还是比较费力的,尤其销售还有口音),另据说磷酸氢钙是喷雾干燥制备的,所以不能根据客户要求粉碎。德邦的小粒径是通过筛分得到的。原辅料相容性考察试验发现确实高温条件下会失水。

2017-05-03 17:44
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