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难溶性药物在累积溶出未达到平台开始下降

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楼主

黑色星期六

铁杆站友

1楼

问题已关闭悬赏丁当:5

溶出结果见上表。剂型为片剂，溶出方法均为取样后过滤，取2.5ml稀释至10ml进样检测。

本品原料药为BCS II类，有pH值依赖，在pH6.8和水中不能完全溶出，在pH1.2和pH4.5介质中一个小时即能完全溶出。

现在出现一个问题，在pH6.8和水介质中，当溶出到60~90分钟时达到平台，溶出开始下降，怀疑为从溶出杯内取出后冷却析出，但参比制剂未降低。将稀释倍数由4倍增大至10倍结果仍然降低。

另外有一现象，本品为湿法制粒，溶剂有部分乙醇，制粒前后发现有晶型转变。

现在想不明白的是：1、在pH6.8和水中溶出降低是否是有转晶引起的？因为在pH1.2介质中6小时未见降低。

2、本品湿法制粒工艺，乙醇引起转晶，有什么手段可以抑制转晶？

希望各位老师帮忙解答。

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2019-09-09 10:45 浏览 : 2268 回复 : 22

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楼主

黑色星期六

铁杆站友

4楼

zhangyang313

方便把配方大概说一下！是否采用过直压或者水制粒？

本品为湿法制粒，PVA（聚乙烯醇）配制为水粘合剂，乳糖、玉米淀粉制粒。

2019-09-11 13:19

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楼主

黑色星期六

铁杆站友

5楼

勇敢的刺猬

1、温度对原料在介质中的溶解度影响很大吗？如果不是则不是析晶引起的，

2、API既然已经溶解，溶解后的API没达到或者接近饱和状态，就和晶型没关系了，所以和你说的转晶无关

3、既然是溶剂引起的API转晶，就算你增加抑晶辅料并在实验室成功了，放大后的风险依旧很大；与其抑制转晶，不如直接不使其转晶，从根本上解决问题~

本品原料药在pH6.8介质中饱和溶解度极低，不能完全溶解，达不到漏槽条件。我们通过验证试验，推测也是与转晶无关。

2019-09-11 13:25

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楼主

黑色星期六

铁杆站友

8楼

没胡子的虾

还是做一下原料药在介质中的稳定性，如果用液相测定的，可以看看有没有多出来的杂质峰，一般降解的话可以在图谱里面看的出来有异常峰。

这个是做过的，溶液稳定性没问题，也比较稳定。怀疑是在6.8介质中溶解度太低

2019-09-12 08:49

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