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制剂技术

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论坛首页  >  制剂技术讨论版   >  固体制剂
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难溶性药物在累积溶出未达到平台开始下降

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楼主 黑色星期六
黑色星期六
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问题已关闭悬赏丁当:5

        溶出结果见上表。剂型为片剂,溶出方法均为取样后过滤,取2.5ml稀释至10ml进样检测。

       本品原料药为BCS II类,有pH值依赖,在pH6.8和水中不能完全溶出,在pH1.2和pH4.5介质中一个小时即能完全溶出。

       现在出现一个问题,在pH6.8和水介质中,当溶出到60~90分钟时达到平台,溶出开始下降,怀疑为从溶出杯内取出后冷却析出,但参比制剂未降低。将稀释倍数由4倍增大至10倍结果仍然降低。

       另外有一现象,本品为湿法制粒,溶剂有部分乙醇,制粒前后发现有晶型转变。

       现在想不明白的是:1、在pH6.8和水中溶出降低是否是有转晶引起的?因为在pH1.2介质中6小时未见降低。

                                     2、本品湿法制粒工艺,乙醇引起转晶,有什么手段可以抑制转晶?

      希望各位老师帮忙解答。


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2019-09-09 10:45 浏览 : 2268 回复 : 22
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zhangyang313

方便把配方大概说一下!是否采用过直压或者水制粒?

本品为湿法制粒,PVA(聚乙烯醇)配制为水粘合剂,乳糖、玉米淀粉制粒。

2019-09-11 13:19
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楼主 黑色星期六
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勇敢的刺猬

1、温度对原料在介质中的溶解度影响很大吗?如果不是则不是析晶引起的,

2、API既然已经溶解,溶解后的API没达到或者接近饱和状态,就和晶型没关系了,所以和你说的转晶无关

3、既然是溶剂引起的API转晶,就算你增加抑晶辅料并在实验室成功了,放大后的风险依旧很大;与其抑制转晶,不如直接不使其转晶,从根本上解决问题~

本品原料药在pH6.8介质中饱和溶解度极低,不能完全溶解,达不到漏槽条件。我们通过验证试验,推测也是与转晶无关。

2019-09-11 13:25
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楼主 黑色星期六
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没胡子的虾

还是做一下原料药在介质中的稳定性,如果用液相测定的,可以看看有没有多出来的杂质峰,一般降解的话可以在图谱里面看的出来有异常峰。

这个是做过的,溶液稳定性没问题,也比较稳定。怀疑是在6.8介质中溶解度太低

2019-09-12 08:49
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