• 论坛首页
  • 我的丁香客
  • 找人
    查找好友
  • 更多
    丁香园
    丁香通
    丁香人才
    丁香会议
    丁香搜索
    丁香医生
    丁香无线
    丁香导航
    丁当铺
    文献求助
    医药数据库
    丁香诊所
    来问医生
登录 注册

制剂技术

关注今日:11 | 主题:445529
论坛首页  >  制剂技术讨论版   >  原辅料|包材|制药设备
  • 发帖
    每发1个新帖
    可以获得0.5个丁当奖励
  • 回帖

分享到:

  • 微信

    微信扫一扫

  • 微博
  • 丁香客
  • 复制网址

免费提供羟丙基倍他环糊精跟磺丁基倍他环糊精样品及技术

  • 只看楼主
  • 页码直达:
  • 直达末页
楼主 y1142791535
y1142791535
入门站友

  • 0
    积分
  • 1
    得票
  • 11
    丁当
  • 1楼
待解决问题 悬赏丁当:2 悬赏大厅

这边可以给大家免费提供羟丙基倍他环糊精跟磺丁基倍他环糊精钠及其他天然环糊精跟环糊精衍生物的样品,想要的私信我就可以。

1.磺丁基倍他环糊精钠(商品名 Captisol )是美国 20 世纪 90 年代由美国 Cydex公司开发成功的阴离子、 高水溶性的 β-CD 衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与 β-CD 相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。

2、结构特点:

磺丁基 -β-环糊精 磺丁基倍他环糊精钠 是 β-环糊精与 1,4-丁烷磺内酯发生取代的产物,取代反应可发生在 β-CD 葡萄糖单元 2,3,6 碳羟基位置上,由于β-CD 是由 7 个吡喃葡萄糖通过 α-(1、4)糖苷键连接而成,有 21 个可能发生取代反应的位点,理论上可以到的取代度为 21 的 β-环糊精衍生物(7 个伯羟基,6-OH,14 个仲羟基 2,3-OH),但由于立体位阻既反应条件的限制,取代度一般不超过 10%,因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。磺丁基倍他环糊精钠 相对分子量和取代度关系为: MW=1135.01+CDs*157.09, 其中 CDs为取代度。

    羟丙基倍他环糊精 ( 简称 羟丙基倍他环糊精) 是一类 倍他环糊精的羟烷基化衍生物。 倍他环糊精 ( β-CD)的每一个葡萄糖残基中有 C-2、C-3 和 C-6 3 个羟基的氢原子可以被羟丙基 (-CH2CHOHCH3) 取代。取代后生成 2-HP- β-CD、3-羟丙基倍他环糊精、2,3-D羟丙基倍他环糊精、2,6-D羟丙基倍他环糊精、2,3,6-T羟丙基倍他环糊精等同系物。在一般情况下取代反应产物是混合物。若控制条件也可以生成以 2-羟丙基倍他环糊精为主、 2,3-D羟丙基倍他环糊精 或 3-羟丙基倍他环糊精为主的产物。羟丙基倍他环糊精是目前研究最多、工作做得最充分、收集的安全性方面资料最全面、对药物增溶和提高稳定性效果最好的 CD衍生物。不同取代产物性质稍有不同, Yoshida 等认为, 3-羟丙基倍他环糊精和 2,3-D羟丙基倍他环糊精对胃酸及 α- 淀粉酶更稳定,相对吸湿性及表面活性更低。 2,3-D羟丙基倍他环糊精的溶血作用比其他 羟丙基倍他环糊精低。它对肌肉完全没有刺激性( 对肌肉产生刺激性的浓度, β-CD 为 20mg/ml,3-羟丙基倍他环糊精为 50mg/ml,而 2,3-D羟丙基倍他环糊精达到 100mg/ml也无刺激性 ) 。3-羟丙基倍他环糊精的增溶能力比 β-CD强,而 2,3-D羟丙基倍他环糊精则比 β-CD 弱。因此可以认为 3-HP-β-CD 或与 2,3-D羟丙基倍他环糊精的混合物更适于药用。 Carpenter 等认为 2-羟丙基倍他环糊精与 2,3-D羟丙基倍他环糊精混合物同样较适于药用。 Pitha 等曾提出制备 CD衍生物时,不需要把同系物分离就可以使用。这样在药物制备中CD衍生物的混合物能稳定其无定形状态,使药物能够更好地吸收利用。生产 羟丙基倍他环糊精混合物时工艺相对简单,价格便宜。



  • 邀请讨论
  • 不知道邀请谁?试试他们

    换一换
2020-03-13 16:39 浏览 : 2419 回复 : 1
  • 投票 1
  • 收藏
  • 打赏
  • 引用
  • 分享
    • 微信扫一扫

    • 新浪微博
    • 丁香客
    • 复制网址
  • 举报
    • 广告宣传推广
    • 政治敏感、违法虚假信息
    • 恶意灌水、重复发帖
    • 违规侵权、站友争执
    • 附件异常、链接失效
    • 其他
  • • 首套【肺石医生】表情上架啦,一起斗图吧!
德立生物小马
德立生物小马
入门站友

  • 0
    积分
  • 134
    得票
  • 1
    丁当
  • 2楼
满意答案

2020-03-27 13:41
  • 投票
  • 收藏
  • 打赏
  • 引用
  • 分享
    • 微信扫一扫

    • 新浪微博
    • 丁香客
    • 复制网址
  • 举报
    • 广告宣传推广
    • 政治敏感、违法虚假信息
    • 恶意灌水、重复发帖
    • 违规侵权、站友争执
    • 附件异常、链接失效
    • 其他
  • • 新型冠状病毒肺炎疫情下的基层医疗卫生发展策略

关闭提示

需要2个丁当

丁香园旗下网站

  • 丁香园
  • 用药助手
  • 丁香通
  • 文献求助
  • 丁香人才
  • 丁香医生
  • 丁香导航
  • 丁香会议
  • 手机丁香园
  • 医药数据库

关于丁香园

  • 关于我们
  • 丁香园标志
  • 友情链接
  • 联系我们
  • 加盟丁香园
  • 版权声明
  • 资格证书

官方链接

  • 丁香志
  • 丁香园新浪微博
引用回复