该话题已被移动 - gowind , 2004-05-25 16:50
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【讨论】软胶囊制剂综合讨论区 [精华]

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楼主

yxq99

铁杆站友

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1楼

这个帖子发布于14年零144天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。

最近在论坛上发现大家非常关注软胶囊这种剂型，我想建立这个帖子，建个专门的帖子，大家在这个平台上交流。
我先说说关于水性基质的灌装软胶囊的问题：
1、软胶囊包封不住、
2、崩解不合格
3、小分子药物迁移（）
4、质量标准不好建立（胶壳成分复杂，成分迁移而干扰高效液相的测定）
以上是我在做水性基质软胶囊所遇到的问题，我的解决办法陈述如下，办法很多，我仅举一例说明，供大家交流。
1、胶壳的配方：水：胶=0.7——0.9：1，水不能太多否则肯定包封不了。
2、这个可就是难题了，具体品种要具体分析，改变胶壳的配方为主要因素，具体工作做了一些，但数据尚不成熟，等待中。最简单的方法有限度的增加甘油的用量，但不是最好的方法，报资料的样品放了一年崩解还没有变化太多。
3、与选择的基质的性质有关，像丙二醇可以迁移，这是试验结论。
4、遇到这个问题，就惨了。。。。。。

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2004-04-01 11:35 浏览 : 144476 回复 : 1257

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阿骋编辑于 2007-08-07 12:44

• 为迎接医师节，这个医院门诊挂了 1600 幅锦旗，壮观！

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s20031201

常驻站友

91楼

对填充药物与附加剂的要求

??软胶囊内容物应具有：稳定性高，疗效好易于生产及填充物所占容积应尽可能小的优点，但是填充药物必须达到所需治疗量。
??从方便生产及减小填充物所占容积两方面来看，低熔点的药物最适宜制成软胶囊。在室温下呈液体或半固体状的低熔点药物，若制成固体剂型，需经固体吸附剂处理，仅吸附剂一项，就使填充的容积加大，如将此类药物制成软胶囊剂，则药物不论以原形或用适当基质溶解或制成混悬剂，均能使成品达到小型化的目的，且贮存中药物亦不会析出。
??制备软胶囊剂除少数液体药物（如鱼肝油等）外，药物均需用适宜的液体辅料溶解或混合，常用的辅料有植物油、芳香烃酯类、有机酸、甘油、异丙醇以及表面活性剂等。
??将药物用适当的油脂或非油性辅料溶解或制成混悬剂，可提高有效成分的生物利用度，同时也增加药物稳定性。例如用聚乙二醇溶解药物制成硝苯啶胶丸（软胶囊剂）或用中级脂肪酸甘油酯溶解药物，均可提高药物的疗效。
??用5%～10%的甘油或丙二醇可使聚乙二醇对胶壳的吸水作用得到改善。油类能增加甾体药物的溶解度；低粘度的稀释剂可增加胶囊内容物的流动性。例如，选择稀释剂是制备硝苯啶软胶囊剂的关键，以聚乙二醇（PEG）400为辅料，按下述处方压制获得的胶丸质量较好。处方（每丸用量）：硝苯啶5mg、PEG400 220mg[15]。
??难溶于水的药物用油分散溶解，加入表面活性剂或其他吸收促进剂后制成软胶囊，其中的药物是以分子状态分散于油中，在体内油相因表面活性剂的作用，自发形成乳剂，经淋巴进入血液，不受首过效应的影响，因而产生较高的生物利用度[16]。国外有加入吐温-80的维生素E商品，国内亦有疏水性抗疟药物芴甲醇加入吐温-80、油酸后制成的胶囊，其疗效较未加吐温者提高3～6.8倍。但吐温-80等含聚氧乙烯的表面活性剂，有溶解红细胞膜产生溶血作用的缺点，故开发使用了更安全的聚甘油酯、蔗糖酯等表面活性剂，制成软胶囊剂以达到高效的目的，例如红霉素硬脂酸酯加入聚甘油酯后其生物利用度较普通红霉素制剂高出1～2倍。同样维生素E、吲哚美辛、地西泮等的生物利用度也较普通制剂高若干倍。
??软胶囊中填充固体药物的混悬液是比较常见的，其中的药物粉末至少过80目筛。混悬液的分散介质常用植物油或PEG400，还应加入助悬剂，对于油性基质加入的助悬剂为10%～30%油蜡混合物，其组成是：氢化大豆油1份，黄蜡1份，熔点为33～38oC的短链植物油4份；对于非油性基质，常采用1%～15%PEG6000。在填充过程中需要不断地搅拌，使充填精确度提高，含量均匀度亦可保持在1%～2%以内。
软胶囊采用胶囊压制设备将内容物封装在囊皮中而制得胶囊，严格地说，胶囊的配制应包含囊皮配制及内容物配制两大部分。胶囊化妆品的包封材料大多为高分子有机物质，常用的有明胶、阿拉伯树胶、西黄蓍胶、琼脂等天然产物及聚丙烯、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等合成的高分子化合物。目前，国内外胶囊产品中应用最为广泛的是复合明胶，它通用猪骨等熬制而成。明胶作为囊皮材料的特点是安全性高(多为食品级产品)、成本低、加工方便、生物降解快、易溶于水中，此类材料不会对环境造成污染与危害。但不足之处是通常有些明胶会带有一些臭味，这种臭味不去干净的话，很容易带入包封后的产品中去。因此，明胶在使用前需要预精制处理，以脱去臭味。囊皮配方中除加入一定比例的水分外，还要加入一定量的多元醇作为保湿剂，以赋予和保持囊皮的柔软性，防止胶囊硬化。另外，还要在配方中加入一定量的防腐剂，以防止囊皮在存放过程中产生微生物而污染内容物。采用复合明胶等水溶性高分子材料制备的胶囊，对其所包封的内容物有一定的要求。内容物若为均一相，则必须为非水型配方。
软胶囊的内容物
聚乙二醇(PEG400)作为水溶性药物分散介质，用于软胶囊，《美国药典》xxl版已有明确规定。PEG400尤其适用于中药软胶囊和速效软胶囊[5]。以PEG400作分散剂制成的软胶囊，由于其干燥过程比较快，所以必须恰当掌握千燥时间。时间太长会使囊壳破裂;时间太短，由于胶丸内液体含水，则导致贮存期间胶丸渗漏，还应注意，以PEG400作分散剂时，囊壳的水分易转移至内容物中，而且转移速度很快，短时间转移至内容物的水分可达内容物总重量的20%。在软胶囊干燥过程中，被吸入的水分将部分返回囊壳，并经囊壁挥发掉，最终相当于内容物重量5%的水分被留下来。因此使用这种分散剂，在计算装量和选择模具时，必须把这一点考虑进去。PEG400对囊壳有硬化作用，加入5%一10%的甘油或丙二醇可使其降低[6]。
新辅料
英国BioProRfcs s工业公司的两位科研人员发现了一种新材料，他们将其命名为“x胶”〔英文名“xRcl”〕。这种胶毫无动物组织成分，其加工性能与明胶类似*x胶无毒、无过敏性，它在水和空气中可自动降解．故符合环保要求。试验结果表明，利用x胶加工的软胶囊制剂外膜具有高弹性和坚韧性。更可喜的是，x胶可任意添加PVA或其它各种成分以便改变软胶囊外膜的物理性能(如加工成水溶性，冷水可溶性以及非水溶性等外膜材料)，而这一点恰恰是传统明胶所无法比拟的优点。换言之，x胶的加工工艺性能要大大优于传统明胶原料。
PEG400能与水混溶，是水溶性药物如维生素和某些有机药物很好的稀释剂,PEG400作为软胶囊新的稀释剂除适用于水溶性药物制备软胶囊外，尤适用于中药软胶囊和速效软胶囊[3]。另据报道，水合氯醛用聚乙二醇，可大大降低它对明胶蛋白的分解作用.[14]

2004-07-08 18:59

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• 急诊界泰斗被外卖员撞倒身亡饿了么：未能及时致歉深感自责

pencil

丁香园荣誉版主

+1 积分
4楼

软胶囊的崩解问题，在DXY已经有过多次讨论，这也是目前这个剂型存在的普遍问题。我也请教过不少业内人士。PEG做基质的问题更为普遍一些，主要是PEG吸收囊壳水分造成的。
你所说的软胶栓，我有点不明白：这种剂型是在栓剂车间，还是软胶囊车间生产呢？

2004-04-02 16:52

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• 不怕被怼--关于同工同酬，忍不住说几句

fengpljw

铁杆站友

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50楼

我遇到过一个软胶囊品种，油性基质，并且内容物有一半是植物油，结果样品放了一年后，有明显的漏油现象，不知道这是不是油性基质的一个普遍的现象。和厂家的人交流过，他们说明胶质量好的话会略有改善。据我接触过的厂家反映，国内以广东罗赛洛的明胶最好，国产明胶中青海明胶也不错，大家如果遇到胶囊崩解不好，或者稳定性欠佳，倒不妨查查用的明胶，可能好的明胶对产品质量会有帮助。tzklsl 战友提到软胶囊包装材料的问题，我体会颇深，我接触的软胶囊如果用普通的PVC材料包装，几个月内胶皮就吸潮变软，和刚得到的软胶囊差别很大，所以各位别忽视包装问题。我记得原来买过一盒“四季三黄软胶囊”，打开的时候胶皮很软，不知道是不是一开始处方中胶皮含甘油的比例较高，还是因为后来吸潮的缘故。还有一个现象提出来和大家讨论，不知道大家对软胶囊的洗丸这个步骤有何看法，我遇到的几个厂家有的已经省去了洗丸这个步骤，厂里的人说这样对胶囊的崩解有利，以前用酒精洗丸后，多少对胶皮的崩解有点影响，不过这要求压出来的胶丸表面本身就比较干净。还有一个问题提出来请教各位大虾，有没有接触过软胶囊包衣的，我只听说过国内有厂家给软胶囊打蜡，但不知道有没有包衣的，不知上面提到的漏油问题是不是可以通过包衣解决。

2004-05-29 23:27

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• 祝各位奋战在执考一线的各位医师、准医师们，医师节快乐

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